莎尔福 美沙拉秦灌肠液 (60g:4g)*7支

【药品名称】
   通用名称：美沙拉秦灌肠液
   商品名称：莎尔福
   英文名称：Mesalazine Enemas
   汉语拼音：Meishalaqin Guanchangye
【成 份】本品主要成份：美沙拉秦。化学名称：5-氨基水杨酸。分子式：C7H7NO3  分子量：153.14
【性 状】本品为乳白色至淡棕色的均匀混悬状液体。
【适应症】本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。
【规格】60g：4g
【用法用量】
给药方式：直肠给药。成人推荐用量：急性发作期治疗：睡前将本品从肛门挤入肠内，一次1支（60g混悬液），一日1次。
常规给药方法：
为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由于医生确定使用流程。国外推荐溃疡性结肠炎急性发作的治疗一般使用8~12周。
准备：
振摇瓶子30秒。
打开给药器的保护帽。
握住瓶子的侧面。
正确的给药姿势：
左侧卧位，左腿伸直，右膝盖弯曲，这样使用灌肠液时更加方便容易。
灌肠液的给药方法：
灌药器的顶部应深插入直肠中。瓶子应该稍向下倾斜，然后缓慢挤压。
瓶子挤空后，缓慢将给药器撤出。患者应保持躺姿至少30分钟，使药物分布整个直肠。
如果有可能，最好使本品整晚保留体内发挥疗效。
【不良反应】
器官系统分类：
血液和淋巴系统疾病-十分罕见（<0.01%）：血细胞计数改变（再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少）。
神经系统疾病-罕见：头痛、头晕。十分罕见：外周神经病变。
免疫系统疾病-十分罕见：过敏反应如：过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征、全结肠炎
心脏疾病-罕见：心肌炎、心包炎。
呼吸道、胸腔以及纵隔疾病-十分罕见：过敏反应和肺纤维化反应（包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多、肺浸润、肺炎）。
胃肠疾病-罕见：腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐。十分罕见：急性胰腺炎。
肾脏和泌尿疾病-十分罕见：肾功能障碍，包括急慢性间质性肾炎和肾功能不全。
皮肤和皮下组织疾病-十分罕见：脱发。
肌肉骨骼和结缔组织疾病-十分罕见：肌痛、关节痛。
肝胆疾病-十分罕见：肝功能检测指标的改变（转氨酶和胆汁淤积参数升高）、肝炎、胆汁淤积性肝炎。
生殖系统疾病-十分罕见：可逆性的精子减少症。
【禁 忌】
下列患者禁用本品：
1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物、焦亚硫酸钾或本品中任何成份过敏；
2.严重肝功能或者肾功能障碍。
【注意事项】
 1、根据医生的判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常，每隔3隔天例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。
2、肝功能障碍者应慎用本品。
3、肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。
4、患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5、对含柳氮磺吡啶的药品过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。
6、本品含有焦亚硫酸钾，可能激发敏感患者（特别是哮喘患者或有过敏症病史的患者）的过敏反应，使患者出现过敏以及支气管痉挛症状。
7、由于本品含有苯甲酸钠，可能激发患者产生皮肤、眼睛和粘膜刺激性的过敏反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。
经口美沙拉秦的动物研究显示，美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。
哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现如腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才应使用本品。
【儿童用药】由于缺乏本年龄段儿童的使用经验。建议儿童不使用本品。
【老年用药】高龄患者使用本品应酌减。
【药物相互作用】
未进行专门的相互作用研究。对于同时接受硫唑嘌呤、6-巯嘌呤或硫鸟嘌呤治疗的患者，应考虑硫唑嘌呤、6-巯嘌呤和硫鸟嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。有微弱证据表明没沙拉秦可能降低华法林的抗凝作用。
【药物过量】关于药物过量的资料罕见（如意图通过口服高剂量美沙拉秦自杀），这些资料未表现出肾毒性或肝毒性。无特异性解毒剂，应采取对症和支持性治疗。
【药理毒理】
药理作用：
美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于肠黏膜下层组织。
毒理研究：
毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。
【药代动力学】
美沙拉秦的一般药代动力学特征：
吸收：
美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。
生物转化：
进入体循环前，美沙拉秦在肠粘膜和肝脏代谢为非药理性活物质N-5-乙基-5-氨基酸水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-5-乙基-5-氨基酸水杨酸与蛋白结合。
消除或排泄：
美沙拉秦及其代谢物N-5-乙基-5-氨基酸水杨酸经粪便（大部分）、肾（20^%~50%，与给药方式。剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。尿中排泄以N-5-乙基-5-氨基酸水杨酸形式为主。口服剂量中大约1%的美沙拉秦以N-5-乙基-5-氨基酸水杨酸为主形式泌入乳汁。
本品的药代动力学特征：
分布：
轻度到中度急性溃疡性结肠炎的影像学分析表明，灌肠液在治疗开始时和12周后缓解期主要分布于直肠和乙状结肠中，另外有少量分布于结肠中。
吸收和消除：
在一项缓解期急性溃疡性结肠炎患者进行的试验中，在给药11~12小时后美沙拉秦和N-5-乙基-5-氨基酸水杨酸达到稳态血浆浓度，分别为0.92ug/ml盒1.62ug/ml。排泄率约为13%（45小时的测定值），多数（约85%）以代谢物N-乙酰-5-氨基酸水杨酸的形式消除。
患有慢性肠炎疾病的儿童使用本品进行治疗时，美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基酸水杨酸的稳态血浆浓度分别为：0.5~2.8ug/ml和0.9~4.1ug/ml。
【贮 藏】遮光，密封，在25℃以下保存。
【包 装】塑料管装，7支/盒。
【有 效 期】24个月
【执行标准】进口药品注册标准JX20090090
【批准文号】H20150127
【生产企业】Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen